卡博替尼(XL184),江湖简称“184”,是一个非常神奇的抗癌药。据了解,184的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。一般的靶向药也就1-3个靶点,它可以有9个,非常强大!FDA已经批准184用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。184尚在临床试验的适应症(有小规模数据,感觉还不错,但是没有得到最终的公认):肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等!
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根据JCO发表的最新临床数据,184在肾癌一线治疗中刷新了尘封十几年的数据,甚至比肾癌一线用药索坦(苹果酸舒尼替尼)效果更好。招募157位晚期初诊的肾癌患者,一线使用184(79人)或者舒尼替尼(78人)。184剂量每天60mg;舒尼替尼剂量每天50mg,用4周,停2周。卡博替尼VS舒尼替尼,有效率46% VS 18%,无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月,更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。
卡博替尼针对肝癌有效率5%,控制率高达66%。2017年3月,FDA正式授予184针对肝癌的孤儿药地位。招募41位肝癌患者使用184进行治疗,剂量每天100mg;3个月评估的时候,有25位患者,肿瘤稳定不进展,所以控制率高达66%。另外,78%的患者肿瘤都有缩小,35%的患者AFP指标都有下降。
卡博替尼针对肺癌RET和EGFR野生患者的治疗效果,值得期待。在非小细胞肺癌患者中,大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些患者可以考虑184治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了184用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据[3],招募26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,大部分患者的肿瘤可以得到控制。
卡博替尼针对EGFR不突变的非小细胞肺癌患者依然有效。对于EGFR不突变的非小肺癌患者来说,没有靶向药用,难道就只能化疗吗?其实,不然。也是在2016年,184联合特罗凯2线或者3线用于EGFR野生型的非小细胞肺癌患者的二期临床数据,临床结果非常的明确:一线治疗失败的EGFR野生型患者,使用184联合特罗凯比单用184或者特罗凯,生存期长,联合用药组的生存期是13.3个月,而单用184或者特罗凯的生存期分别是 9.2个月和 5.1个月。
结论:针对靶点多,治疗效果好,所以卡博替尼被称作为广谱的抗癌药。
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