喹诺酮类药物是人工合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性、不良反应相对较少等特点,是临床治疗细菌感染性疾病的主要药物。喹诺酮抗菌药物的作用机制是抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,DNA回旋酶对于细菌的复制,转录和修复起决定作用。喹诺酮类药物为杀菌剂,具有较长抗菌后效应(PAE)。第一代产品抗菌谱窄,仅对大肠埃希菌、克雷伯杆菌、痢疾杆菌、少部分变形杆菌具有抗菌活性,因疗效不佳现已少用;第二代产品在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌有一定抗菌作用,对革兰阳性菌作用较差,国内很少应用;第三代除对革兰阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株等作用进一步增强外,对铜绿假单胞菌也有效,且抗菌谱扩大到金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌,目前临床应用品种最多。第四代产品抗菌谱进一步扩大,对部分厌氧菌、革兰阳性菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高,对非典型病原体如肺炎衣原体支原体、军团菌及结核分枝杆菌的作用增强。
临床目前主要应用抗菌活性强、毒性低的第三、四代氟喹诺酮类产品,如氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星等。可用于敏感菌所致的下列感染。
1.泌尿生殖系统感染
包括单纯性及复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、宫颈炎等。
2.肠道感染
细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。
3.呼吸道感染
支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎等。
4.其他
治疗骨髓炎、骨关节感染、伤口感染及耳鼻咽喉头颈外科感染等。
1.胃肠道反应
最为常见,表现为味觉异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等。
2.神经系统反应
主要表现为头昏、头痛、失眠、眩晕及精神异常等,可诱发癫痫。
3.肌腱和关节反应
儿童应用喹诺酮类药物的安全性尚未确定,喹诺酮类药物在幼龄动物中影响软骨的生长,所以应避免应用于18岁以下人群,特别是婴幼儿以及与其相关的人群,也包括孕妇和哺乳期妇女等。
关节反应临床主要表现为全身肌痛、关节痛,特别是对承重关节的损害。氟喹诺酮类药物可引起肌腱炎,这种不良反应临床表现可分为充血的和有炎症的水肿、肌腱疼痛和肿胀。喹诺酮引起的肌腱不良反应少见,引起的肌腱炎严重者可导致肌腱断裂,特别是运动员。
4.光敏反应
主要表现为荨麻疹、红斑、皮肤潮红伴瘙痒等。服药期间应避免日光照射。
5.心脏毒性
表现为心慌、心悸等。某些喹诺酮类药物还可引起Q-T间期延长,如莫西沙星、司帕沙星等。对本身存在Q-T间期延长的患者,应临床避免使用。
6.肝脏损伤
大剂量或长期应用本类药物可能对肝脏有损害。少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
对本类药物过敏者禁用。禁用于18岁以下人群、孕妇及哺乳期妇女。不宜用于由中枢神经系统疾病或疾病史的患者,特别是有癫痫病史患者。氟喹诺酮类能抑制茶碱在肝脏中的代谢,同服可增加它们的血药浓度而引起不良反应。氟喹诺酮与口服抗凝药如华法林合用,有增加出血的风险。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)
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