卡托普利(Captopril)是第一代血管紧张素转化酶抑制药,在体内以高度亲和力可逆性地结合到转换酶的活性中心,使之不能将血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ,而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统.同时抑制缓激肽及去甲肾上腺素的释放,降低抗利尿激素水平,减轻水钠潴留,增强其降压作用。主要通过降低周围血管阻力降低血压,不引起反射性交感神经激活,不伴有心动过速。通过降低血管阻力和降低心室充盈压,减轻心脏负荷,使肾血流量增加,肾小球滤过率改善。
肾功能损害时会发生药物潴留。降压作用为进行性,数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。经肾脏随尿液排出体外,40%~50%以原形排出,其余为代谢物。可在血液透析时被清除。不能通过血-脑脊液屏障。
适用于治疗各型高血压,也可用于顽固性慢性心力衰竭。
口服:开始时12.5mg~25mg/次,3次/日,饭前服用,逐渐增至50mg/次,3次/日;儿童,开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服用。
常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少,但减量或停药后可消失。约20%患者发生持续性干咳。
肾动脉狭窄、肾功能不全者慎用;与钾盐或含钾药物合用可引起高钾血症。妊娠的4至9个月及哺乳妇女禁用。本品可使血尿素氮、肌酐、血钾增高,存有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝药酶增高。
以下疾病应慎用:自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,白细胞或粒细胞减少的机会增多;骨髓抑制;脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加剧缺血;主动脉瓣狭窄,可使冠状动脉灌注减少;严格限制钠盐或透析者,可能发生突然而严重的低血压。本品可使白细胞减少,需定期检查,若过低,暂停用药后可以恢复。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)
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