头孢克洛混悬液说明书
头孢克洛混悬液说明书
【药品名称】
通用名：头孢克洛混悬液
曾用名：
商品名：
英文名：Cefaclor Suspension
汉语拼音：Toubaokeluo Hunxuanye
本品主要成份为：头孢克洛。其化学名称为： (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
其结构式为：
分子式: C15H14ClN3O4S·H2O
分子量: 385.82
【性状】
本品为桔黄色油状混悬液，气芳香，味甜。
【药理毒理】
本品为广谱半合成第二代头孢菌素，其作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。本品体外对下列细菌有抗菌作用。
革兰氏阳性菌：金葡菌(包括产青霉素的细菌)、溶血性链球菌、肺炎链球菌。
革兰氏阴性菌：卡他莫拉氏菌，流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶的阿莫西林耐药菌)、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、淋病萘瑟氏菌。
厌氧菌：痤疮丙酸杆菌、类杆菌（脆弱类杆菌除外）、消化球菌、消化链球菌。
但假单胞菌属细菌、肠球菌属细菌等对本品耐药。
注意：假单胞菌属；醋酸钙不动杆菌spp.；多数肠球菌株；肠杆菌属；摩氏摩根菌；雷氏变形杆菌；b-内酰胺酶阴性，对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌；吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属
spp.对头孢克洛耐药。
【药代动力学】
本品口服后迅速从肠道吸收，公布于全身组织中。不管本品是否与食物同时服用，总吸收率相同。然而，当本品与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50～75%，而且通常要延缓45～60分钟才出现给空腹者服用250mg，500mg和1g后30～60分钟内，分别获得的平均血清峰浓度约为7,13和23mg/L。在8小时内，约60%～85%的药物以原形经肾从尿中排泄，大部份药物在头2小时内排出。口服250mg，500mg和1g的剂量后8小时内，尿中药物峰浓度分别约为600，900和1900mg/L。本品在正常人体血清中的半衰期为0.6～0.9小时。对于肾功能受损病人，头孢克洛的血清半衰期稍微延长，对于肾功能完全受损的病人，本品原药的血浆半衰期为2.3～2.8小时。对于肾功能严重受损病人，本品的排泄途径尚未测出。血液透析使其半衰期缩短25%～30%。
国内研究表明，18名健康受试者口服500mg头孢克洛混悬液后峰浓度为9.11±1.98mg/ml,峰时间为1.25±0.25小时，估算的半衰期为0.75±0.25 小 时。
【适应症】
本品适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染等。
中耳炎：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃体炎）：由化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。
注：青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药，美国心脏协会推荐羟氨苄青霉素作为预防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的细菌性心内膜炎的药物，在此方面，对于预防α溶血性链球菌感染，青霉素V是合理的选择。一般说来头孢克洛对于消灭鼻咽部的链球菌有效，然而，对于预防继发性风湿热或细菌性心内膜炎，目前尚无证实头孢克洛疗效的重要数据。治疗β溶血性链球菌感染时，至少应给予10天的头孢克洛治疗量。
尿道感染（包括肾盂肾炎和膀胱炎）：由大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌属和凝固酶阴性的葡萄球菌引起。
注：头孢克洛对急性和慢性尿道感染都有效。
皮肤和皮肤组织感染：由金葡球菌和化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）引起。
鼻窦炎：曾有报道，成人：每天3次给予500mg剂量，连续10天，被建议用作治疗鼻窦炎。
淋球菌性尿道炎
应进行适当的组织培养和敏感性研究，以测定致病菌对头孢克洛的敏感性。
【用法用量】
儿童常用剂量：20-40mg/kg/天, 分三次口服。
如果轻微的尿路感染、中耳炎，剂量应为20mg/kg/天，每天2-3次，如果严重感染，如严重的中耳炎或严重的细菌感染，剂量应为40mg/kg/天，分三次口服。6岁或6岁以下儿童每日最大剂量不宜超过1g。
成人及10岁以上儿童常用剂量：250mg，每8h一次，严重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的细菌引起的感染剂量可加倍。正常人服用4g/天，连服28天是安全的，但是日用量不得超过此值。
在治疗b-溶血性链球菌感染时，给予至少10天头孢克洛治疗量。
【不良反应】
与头孢克洛治疗有关的不良反应有：
过敏反应：根据报道，约占病人的1.5%，包括荨麻疹样皮疹(1％)。瘙痒、荨麻疹和库姆斯试验阳性，发生率均在0.5％以下。
曾有报道，使用头孢克洛会发生血清病样反应。这种反应的特点是出现多形性红斑、皮疹及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现，发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很少与淋巴结病和蛋白尿有关，没有进入循环的免疫复合物，并且无反应后遗症的迹象。人们正在进行深入的研究，血清病样反应似乎是由于过敏，常常发生于头孢克洛第二疗程期间或正在进入第二疗程时。据报道，儿童比成年人更常发生此类反应，总发生率在一次集中试验200例中有1例(0.5%)，在总的临床试验8,346例中有2例(0.024%)〔在各次临床试验中儿童的发生率为0.055%，在副作用的自动报告38,000例中有1例(0.003%〕。在治疗开始后几天出现的体征和综合症，停止治疗后几天消退。这类反应偶尔会导致病人住院，但住院时间通常很短(根据上市后监测研究,平均住院时间为2-3天）。在这些需要住院的病人中，入院时其综合症从轻微至严重不等，儿童中严重反应发生率较多。抗组胺剂和糖皮质激素似乎增强体征和综合症的缓解。未见有严重后遗症的报道。
更为严重的过敏反应（包括Stevens-Johnson综合症、毒性上皮坏死溶解和过敏症）罕见报道，有青霉素过敏史的病人，可能更常发生过敏反应。
胃肠道综合症：发生率约2.5%，其中包括腹泻(70例中占1例)。曾有恶心、呕吐的报道。
伪膜性结肠炎综合症，可能在抗生素治疗期间或之后出现。有报道，在使用大量广谱抗生素后，会引起伪膜性肠炎。暂时性肝炎，罕见于报道。胆汁郁积性黄疸曾有报道。
其它与治疗有关的副作用包括：嗜酸粒细胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙痒或阴道炎(100例中不足1例)；血小板减少或可逆性间质性肾炎有报道。念珠菌病曾有报道。
因果关系未明确：
中枢神经系统副作用：机能亢进、神经过敏、失眠、精神错乱、高血压、头晕、幻觉和嗜睡，这些均罕见于报道。
曾有报道，临床实验室试验结果存在暂时异常值。虽然其病因未明，仍列举于下，作为提请医师注意的信息。
肝脏副作用：AST(SGOT)，ALT(SGPT)或碱性磷酸酶值稍微升高（后者40例中有1例）。异常的肝功试验曾有报道。
造血系统：正如对其它β内酰胺类抗生素的报道一样，本品可引起短暂性淋巴细胞增多、白细胞减少。罕见引起溶血性贫血、再障性贫血。粒细胞缺乏症，中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多，血管性水肿曾有报道。
肾脏：BUN或血清肌酐水平稍微升高(后者人数不到0.2%)或尿分析异常（人数不到0.5%)。异常的肾功能试验曾有报道。
某些头孢菌素可以引起癫痫病，特别是肾功能不全病人又未减少剂量时，如果发生与药物治疗有关的癫痫，应该停药。如果临床需要，可给予抗惊厥药。
【禁忌】
头孢克洛禁用于已知对头孢菌素类抗生素过敏的病人。
【注意事项】
一般注意事项：长期使用头孢克洛，会使不敏感菌株大量繁殖。因此，对病人细心观察是必不可少的。如果治疗期间发生二重感染，必须采取适当措施。
曾有报道，用头孢菌素类抗生素治疗期间，库姆斯氏试验呈直接阳性。有报道，在使用头孢克洛治疗时，发现库姆斯试验呈直接阳性。必须认识到。例如在血液学研究或在输血的交叉配血过程中（当进行抗球蛋白试验时）或对其母亲在分娩前服过头孢菌素的新生儿进行库姆斯氏试验，库姆斯氏试验呈阳性可能与药物有关。
存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛，因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为2.3～2.8小时。对于中度至严重肾功能受损病人，剂量通常不变。在这种情况下，头孢克洛的临床经验有限，因此，应进行仔细的临床观察和实验室研究。
对于有胃肠道病史(特别是结肠炎)的病人，开抗生素（包括头孢菌素）的处方要慎重。
警告：在使用头孢克洛之前，要注意确定病人以前是否对头孢克洛、头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏病人，要加以注意，因为文献清楚地报道在β内酰胺类抗生素中会产生交叉过敏(包括过敏反应)。
如果发生对头孢克洛的过敏反应，应立即停药。如果有必要，应使用适当的药物（例如加压胺、抗组胺药或皮质类固醇类药）来治疗。
对于显示某种类型过敏（尤其对药物）的病人，应慎用抗生素（包括头孢克洛）已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素（包含大环内酯类抗生素、半合成青霉素和头孢菌素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的病人发生腹泻，考虑到这一种诊断是很重要的。这种结肠炎的程度从轻微至危及生命，程度不同，对于轻微的伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究，剂量高达人用量的12倍，对白鼬的研究剂量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而，对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应，所以除非急需，孕期是不宜使用本品的。
分娩：头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。
哺乳母亲：哺乳妇女一次口服500mg后，在母乳中测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18，0.20，0.21和0.16mg/L,在第1小时测出痕量药物。本品对乳婴的作用未知，给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。
【儿童用药】
一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性，尚未确立。参照“用法用量”。
【老年患者用药】
无此项。参照“用法用量”。
【药物相互作用】
头孢克洛和口服抗凝剂同服时抗凝作用增强罕见报道(见“不良反应”)。与其它β内酰胺类抗生素一样，头孢克洛经肾排泄受到丙磺舒(Probenecid)的抑制。
【药物过量】
体征和症状：服用过量的头孢克洛后发生的毒性综合症包括：恶心、呕吐、上腹不适和腹泻，上腹不适和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它综合症，可能是继发于原有的疾病，过敏反应或其它中毒作用。
治疗：在治疗过量服用综合症时，要考虑多种药物过量的可能性、药物间相互作用以及病人药代动力学方面的差异。
除非服用了头孢克洛正常量的五倍，否则没有必要清除胃肠道中的过量药物。注意保护病人的气道，维持换气和灌注。在可接受的限度内，细致地监测和维持病人的生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭，可以降低药物经胃肠道的吸收，活性炭在许多情况下比呕吐和灌洗更有效。考虑用活性炭代替胃排空，或除了胃排空还给予活性炭。多次给予活性炭，可能加速某些已经吸收的药物的消除。行胃排空或给予活性炭时，要保护病人的气道。
强制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注，没有被证实对头孢克洛的过量服用有好处。
【规格】
(1)30ml：0.75g
(2)60ml：1.5g
玻璃瓶: 30ml
塑料瓶: 30ml, 60ml
【有效期】
【贮藏】
避光贮藏于室温(15-30℃), 服用前摇匀。
【批准文号】
【生产企业】
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