【药品名称】
通用名:卡托普利注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Captopril Injection
汉语拼音:Kɑtuopuli Zhusheye
本品主要成份为:卡托普利。其化学名称为:1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
结构式:(参见卡托普利缓释片)
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
【性状】
本品为无色或微黄色澄明液体。
【药理毒理】
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】
本品注射起效迅速,血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
【适应症】
(1)高血压急症。
(2)心力衰竭。
【用法用量】
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下应用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml,缓慢静脉注射(10分钟),随后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml,静脉注射1小时。
【不良反应】
(1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。
(2)较少见的有:①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。
(3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。
【禁忌】
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
(1)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(2)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
(3)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
(4)用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
(5)用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
(6)用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)本品能通过胎盘。
(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
【儿童用药】
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
(1)与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b 阻滞剂呈小于相加的作用。
【药物过量】
逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
【规格】
(1)1ml∶25mg (2)2ml∶50mg
【贮藏】
避光、密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址:
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