佐匹克隆(Zopiclone)为环吡咯酮的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸受体激动剂,其结构与苯二氮?类不同,为环吡酮化合物,与苯二氮?类结合于相同的受体和部位,但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮?类相比作用更强。本品除具有催眠、镇静作用外,还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。口服吸收迅速,用药后1.5~2小时后可达血药浓度峰值。在组织中分布广,通过肝脏代谢,主要代谢产物为无药理活性的N-甲基佐匹克隆,N-氧化物有一定的药理活性,大多数药物一代谢物的形式由肾脏排泄。
用于各种原因引起的失眠症,尤其适用于不耐受次晨残余作用的患者。
口服:7.5mg睡前服用。老年人初临睡时服3.75mg,必要时服7.5mg;肝功能不全者,服3.75mg为宜。
不良反应可见困倦、口苦、口干、肌无力、头痛;长期服用药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤。罕见有痉挛、肌肉颤抖、意识模糊。
禁用于对本品过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。妊娠期妇女、哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用。使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。连续用药时间不宜过长,一般不超过4周,突然停药可引起停药综合征应谨慎,服药后不宜操作机械及驾车。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)
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