盐酸可乐定注射液说明书

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盐酸可乐定注射液说明书

【药品名称】

通用名：盐酸可乐定注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Clonidine Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Keledinɡ Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为：[2-(2,6二氯苯荃)亚氨荃]咪唑烷盐酸盐。

结构式：（参见盐酸可乐定滴眼液）

分子式：C₉H₉Cl₂N₃·HCl

分子量：266.56

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

药理作用

（1）可乐定是a受体激动剂。

（2）可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜a₂受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜a₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

（3）盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%）减少，而不改变周围血管阻力；45^°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

（4）临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

（5）急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

（6）可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内a受体活性戒阿片瘾。

致癌、致突变及生殖毒性

小鼠服用32～46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。

盐酸可乐定150mg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000mg/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

【药代动力学】

缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7（6～23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/(min·kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。

【适应症】

高血压急症。

【用法用量】

常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖注射液缓慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。

【不良反应】

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁忌】

对可乐定过敏者。

【注意事项】

（1）长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

（2）治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

（3）下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

（4）对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

【药物相互作用】

（1）与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

（2）与其他降压药合用可加强降压作用。

（3）与b受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用b受体阻滞剂，再停可乐定。

（4）与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。