盐酸格拉司琼注射液说明书

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盐酸格拉司琼注射液说明书

【药品名称】

通用名：盐酸格拉司琼注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Granisetron Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Zhusheye

本品主要成份为：盐酸格拉司琼。其化学名称为：1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

结构式：

分子式：

分子量：

【性状】

无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

【药代动力学】

健康受试者静注本品20mg/kg或40mg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7mg/kg和42.8mg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

【适应症】

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

【用法用量】

静脉注射。

成人：通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

【不良反应】

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】

（1）对本品或有关化合物过敏者禁用。

（2）胃肠道梗阻者禁用。