盐酸洛美沙星颗粒说明书
盐酸洛美沙星颗粒说明书
【药品名称】
通用名：盐酸洛美沙星颗粒
曾用名：
商品名：
英文名：Lomefloxacin Hydrochloride Granules
汉语拼音：Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Keli
本品主要成份为：盐酸洛美沙星。其化学名为称：(±)-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3喹啉羧酸盐酸盐。
结构式：（参见盐酸洛美沙星滴耳液）
分子式：C17H19F2N3O3·HCl
分子量：387.81
【性状】
本品为淡黄色颗粒，味甜、微苦。
【药理毒理】
1．药理
本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。
2．毒理
本品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226mg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的本品时不影响其生育力。
【药代动力学】
本品口服后吸收完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400mg，1.5小时后达血药峰浓度(Cmax) 3.0～5.2mg/L。本品在体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期(t1/2b)约为7～8小时。本品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%～80%，仅少量（5%）在体内代谢，胆汁排泄约10%。
【适应症】
本品适用于敏感细菌引起的下列感染。
（1）呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。
（2）泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。
（3）胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
（4）腹腔、胆道、伤寒等感染。
（5）骨和关节感染。
（6）皮肤软组织感染。
（7）败血症等全身感染。
（8）其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
【用法用量】
（1）支气管感染：口服，一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。
（2）急性单纯性尿路感染：口服，一次0.4g，一日1次，疗程7～10日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日1次，疗程14日。
（3）单纯性淋病：口服，一次0.3g，一日2次。
（4）手术感染的预防：口服，一次0.4g，手术前2～6小时服用。
【不良反应】
（1）胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
（2）中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
（3）过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。
（4）少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
（5）偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；③结晶尿，多见于高剂量应用时；④关节疼痛。
【禁忌】
（1）对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
（2）孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【注意事项】
（1）肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。
（2）肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。
（3）原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。
（4）喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。
（5）食物对本品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。
（6）本品清除半衰期长达7～8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日2次。
（7）只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。
（8）患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
（9）本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。
（10）当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】
本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【老年患者用药】
老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。
【药物相互作用】
（1）本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。
（2）硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25%，曲线下面积(AUC)降低约30%，如在本品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。
（3）与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。
（4）丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积(AUC)增大63%，平均达峰时间(tmax)延长50%，平均峰浓度(Cmax)增高4%；故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
（5）可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。
（6）尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
（7）去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。
（8）与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
（9）服用本品前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。
【药物过量】
逾量的处理：①催吐、冼胃。②支持疗法和对症处理。
大鼠和小鼠大剂量服用本品时，会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。
【规格】
0.1g（以C17H19F2N3O3计）
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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