盐酸莫索尼定片说明书
盐酸莫索尼定片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸莫索尼定片
曾用名：
商品名：
英文名：Moxonidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yɑnsuɑn Mosuonidinɡ Piɑn
本品化学名称为：4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶盐酸盐。
结构式：
分子式：C9H12N5OCl·HCl·H2O
分子量：296.16
【性状】
本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
【药理毒理】
莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，本品对咪唑啉I1受体的选择性比对a2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的a2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消本品引起的血压下降。
体外本品是一种a2肾上腺素受体选择性激动剂，比对a1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与a2肾上腺素受体结合无明显关系。
小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。
大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。
小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。
【药代动力学】
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58%～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。
【适应症】
轻、中度原发性高血压
【用法与用量】
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能达到预期效果，可在三周内将剂量调至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。
轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。
【不良反应】
治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状；偶见头晕、失眠和下肢无力感等。
极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。
【禁忌】
（1）病窦综合症。
（2）Ⅱ和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。
（3）心动过缓，休息状态下脉搏在每分钟50以下。
（4）严重心律失常。
（5）严重心功能不全。
（6）不稳定型心绞痛。
（7）严重肝病。
（8）中度以上肾功能不全患者（肾小球滤过率在30ml/分钟以下）。
（9）血管神经性水肿。
（10）间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等。
【注意事项】
（1）轻度肾功能不全的患者，在服用本品时应监控其降压效果。
（2）对本品过敏时应停药。
（3）开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。
（4）与b 阻断剂合用时，应先服用b 阻断剂，然后隔一定时间再服本品。
（5）尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
16岁以下儿童禁用。
【老年患者用药】
老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
【药物相互作用】
（1）与b 阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。
（2）与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
（3）与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。
（4）与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。
【药物过量】
发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化。
【规格】
0.2g
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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邮政编码：
电话号码：
传真号码：
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