【药品名称】
通用名:安吖啶注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Amsacrine Injection
汉语拼音:An'a'ding Zhusheye
本品化学名称为:N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]-甲基磺酰胺
其结构式为:
分子式:C21H19N3O3S
分子量:393.47
【性状】
本品为橙红色的澄明液体。
【药理毒理】
安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性,作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合,对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成,对S和G2期细胞抑制作用较明显,对RNA的合成影响较小。
【药代动力学】
口服吸收较差,通常经静脉给药。在肝脏内代谢,经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差,脑脊液含量不到血中浓度的20%。
【适应症】
对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。对蒽环类和阿糖胞苷产生耐药的患者无明显交叉耐药性,部分患者仍有效。
【用法用量】
急性白血病:按体表面积一次75mg/m2,一日1次,静脉注射或滴注,连用7天,最大耐受剂量是150mg/m2。实体瘤:按体表面积一次75~120 mg/m2,3~4周一次。
【不良反应】
1、主要是骨髓抑制,为剂量限制性毒性。当给药量达到90~120 mg/m2,即可出现血小板和白细胞减少;
2、常见胃肠道反应,与剂量有关。常出现低~中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时,容易发生粘膜炎;
3、心、肝、神经毒性较轻,个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作,常伴有脱发。
【注意事项】
1、对骨髓抑制及心、肝、神经系统疾病的患者应慎用或适当减少剂量;
2、为避免静脉炎,应将每次剂量稀释到150ml以上的溶液中,缓慢静滴。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
【儿童用药】
儿童用药无特殊要求。剂量应按体表面积调整。
【老年患者用药】
老年患者用药无特殊要求。剂量应适当降低。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
1.5ml∶75mg
【贮藏】
遮光,密闭在阴凉处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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