注射用氨磷汀说明书
注射用氨磷汀说明书
【药品名称】
通用名：注射用氨磷汀
曾用名：
商品名：阿米福汀
英文名：Amifostine For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Anlinting
本品化学名称为：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸
其结构式：
分子式：C5H15N2O3PS
分子量：214.22
【性状】
本品为白色冻干块状物或粉末
【药理毒理】
本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。
【药代动力学】
肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2，15分钟能达到最大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期（t1/2α）小于1分钟，排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10％在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69％、2.64％、2.22％。
静脉输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。
【适应症】
本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。
【用法用量】
1、对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。
2、对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。
3、推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及5-HT3受体拮抗剂。
4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。
基线收缩压(mmHg) |
＜100 |
100～119 |
120～139 |
140～179 |
≥180 |
输注本品收缩压降低(mmHg) |
20 |
25 |
30 |
40 |
50 |
如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。
【不良反应】
1、头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。
2、用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解,小于3%的患者因血压降低明显而需停药。
3、推荐剂量下，小于1％的患者出现血钙浓度轻度降低。
4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。
【禁忌症】
1、低血压及低血钙患者慎用。
2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。
【注意事项】
1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。
2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
过量使用最可能的症状是低血压，可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。
【规格】
0.4g
【贮藏】
遮光,密闭,阴凉处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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邮政编码：
电话号码：
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网 址：
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