【药品名称】
通用名:吡哌酸片
商品名:
英文名:Pipemidic Acid Tablets
汉语拼音:Bipaisuan Pian
本品主要成分为吡哌酸;其化学名称为:8-乙基-5-氧代-5,8-二氢-2-(1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。
结构式为:
分子式:C14H17N5O3·3H2O
分子量:357.37
【性状】
本品为淡黄色片。
【药理毒理】
本品为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,
干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。
【药代动力学】
本品口服后可部分吸收,单次口服0.5g和1g,服药后1~2小时血药浓度达峰值,分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%,血消除半衰期(t1/2b)约为3~3.5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。本品主要以原形经肾脏排泄,给药后24小时自尿液排出给药量的58%~68%,约20%自粪便排泄,少量药物在体内代谢。
【适应症】
用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染。
【用法用量】
口服 成人一次0.5g 一日1~2g。
【不良反应】
本品毒性较低,不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应,皮疹或全身瘙痒少见;偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微,停药后可自行恢复。
【禁忌症】
禁用于对本品和萘啶酸过敏的患者。
【注意事项】
1.本品可与饮食同服,以减少胃肠道反应。
2.长期应用,宜定期监测血常规和肝、肾功能。
3.患中枢神经系统疾病者,如癫痫或癫痫病史者避免应用,确有指征应用时,宜在严密观察下慎用。
4.严重肝、肾功能减退者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。
【老年患者用药】
老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。
【药物相互作用】
1.丙磺舒可抑制本品的肾小管分泌,合用时后者血药浓
度升高,半衰期延长。
2.本品可减少咖啡因自肝脏清除,使后者半衰期延长,
需避免合用,或监测咖啡因血药浓度。
3.本品可显著降低茶碱的清除,致后者血药浓度升高,易于发生毒性反应,两者不宜合用,如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。
4.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。
【规格】
(1)0.25g (2)0.5g
【有效期】
【贮藏】
密封保存。
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