注射用哌拉西林钠说明书

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注射用哌拉西林钠说明书

【药品名称】

通用名：注射用哌拉西林钠

商品名：

英文名： Piperacillin Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Pailaxixinna

本品的主要成分为哌拉西林钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。

其结构式为：

分子式： C₂₃H₂₆N₅NaO₇S

分子量： 539.54

【性状】

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物；无臭；极易引湿。

【药理毒理】

哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。

哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药代动力学】

本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L 和0.6mg/L。给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率≤5ml/L）于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。

本品的血清蛋白结合率为17%～22％，表观颁容积(Vd)为0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t_1/2_a)为11～20分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。

正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(t_1/2_b)为0.6～1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49％～68％。肝功能正常者10％～20％的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%～50％。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g，可使血药峰浓度(Cmax)增高30％，血消除半衰期(t_1/2_b)延长30％。

【适应症】

适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。

【用法用量】

本品可供静脉滴注和静脉注射。

成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。

婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。

【不良反应】

1．过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2．局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。

3．消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性

肠炎罕见。

4．个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。