注射用普鲁卡因青霉素说明书

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注射用普鲁卡因青霉素说明书

【药品名称】

通用名：注射用普鲁卡因青霉素

商品名：

英文名： Procaine Benzyl penicillin for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Pulukayinqingmeisu

本品为普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末,其化学名为对氨基苯甲酰基2-（二乙氨基）乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)－青霉烷酸盐一水合物。

其结构式为：

分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂^.C₁₆H₁₈N₂O₄S^.H₂O

分子量：588.72

【性状】

本品为白色粉末。

【药理毒理】

本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药代动力学】

普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/Kg后，2～12小时平均血药浓度为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24小时为0.4mg/L。约60%～90%的给药量经肾排出。

【适应症】

由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒。

【用法用量】

本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，每次40万～80万单位，每日1～2次。

【不良反应】

1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2．赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

3．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌二重感染。

【禁忌症】

有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验。