艾司唑仑片说明书
艾司唑仑片说明书
【药品名称】
通用名：艾司唑仑片
曾用名：
商品名：
英文名：Estazolam Tablets
汉语拼音：Aisizuolun Piɑn
本品的主要成份为：艾司唑仑。其化学名称为：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-a〕(1,4)苯并二氮杂。
结构式：
分子式：C16H11ClN4
分子量：294.74
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为苯二氮类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。①具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。②抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。③骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。④遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。⑤可通过胎盘，可分泌入乳汁。⑥有成瘾性，少数患者可引起过敏。
【药代动力学】
口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。t1/2为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
【适应症】
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
【用法用量】
成人常用量 镇静，一次1～2mg，一日3次。催眠，1～2mg，睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg，一日3次。
【不良反应】
（1）常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。
（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
【禁忌】
慎用者：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。②肝肾功能损害。③重症肌无力。④急性或易于发生的闭角型青光眼发作。⑤严重慢性阻塞性肺部病变。
【注意事项】
（1）用药期间不宜饮酒。
（2）对其他苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏。
（3）肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
（4）癫痫患者突然停药可导致发作。
（5）严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
（6）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。
（7）出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
（8）对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
18岁以下儿童，用量尚未确定。
【老年患者用药】
老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
【药物相互作用】
（1）与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
（2）与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
（3）与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
（4）与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
（5）与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
（6）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
（7）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
（8）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
（9）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
（10）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】
过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
【规格】
（1）1mg （2）2mg
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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