阿替洛尔片说明书
阿替洛尔片说明书
【药物名称】
通用名：阿替洛尔片
曾用名：
商品名：
英文名：Atenolol Tablets
汉语拼音：Atiluo'er Piɑn
本品化学名称为：4-［3-［（１-甲基乙基）氨基-2-羟基］丙氧基］苯乙酰胺。
结构式：
分子式：C14H22N2O3
分子量：266.34
【性状】
本品为白色片或糖衣片，除去糖衣后显白色。
【药理毒理】
为选择性b1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。
【药代动力学】
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率极低（6%～16%）。
【适应症】
主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
【用法用量】
口服。成人常用量：开始每次6.25～12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50～200mg。肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/（min·1.73m2）者，每日25mg；15～35ml/（min·1.73m2）者，每日最多50mg。
【不良反应】
在心肌梗死病人中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓；
其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。
罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。
【禁忌】
（1）Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。
（2）心源性休克者。
（3）病窦综合症及严重窦性心动过缓。
【注意事项】
本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；肾功能损害时剂量须减少；有心力衰竭症状的患者用本品时，给与洋地黄或利尿药合用，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量使用；本品的停药过程至少3天，常可达2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；与饮食共进不影响其生物利用度；本品可改变因血糖降低而引起的心动过速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用；本药可使末梢动脉血循环失调，病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血液中，缺乏头3个月使用本药的研究，不除外胎儿受损的可能。妊娠妇女较长时间服用本药，与胎儿宫内生长迟缓有关。本药在乳汁中有明显的聚集作用，哺乳期妇女服用时应谨慎小心。
【老年患者用药】
所需剂量可以减少，尤其是肾功能衰退的患者。
【儿童用药】
用于儿童应从小剂量开始0.25～0.5mg/kg，每日二次。注意监测心率、血压。
【药物相互作用】
与其他抗高血压药物及利尿剂并用，能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。b-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本药应在停用氯压定前几天停用，如果用本药取代氯压定，应在停止服用氯压定数天后才开始b-受体阻滞剂的疗程。
【药物过量】
过度的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素1～10mg/小时，若无预期效果，或没有胰高血糖素供应，可采用b-受体兴奋剂。
【规格】
（1）12.5mg （2）25mg （3）50mg （4）100mg
【贮藏】
密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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