注射用硫酸长春碱说明书

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注射用硫酸长春碱说明书

【药品名称】

通用名：注射用硫酸长春碱

商品名：

英文名：Vinblastine Sulfate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Liusuan Changchunjian

本品化学名称为：硫酸长春碱

其结构式为：

分子式：C₄₆H₅₈N₄O₉·H₂SO₄

分子量：909.06

【性状】

本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

【药理毒理】

长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

【药代动力学】

口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75％。血将药物的清除呈双向型，t₁_／2α为4.5分钟，t₁_／2β为190分钟，末梢消除相t₁_／2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33％随粪便排出，其中主要为代谢物，21％以原型随尿排出。

【适应症】

主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

【用法用量】

成人剂量10mg（或6mg/m²）,儿童剂量10mg/m²，每周1次，一个疗程总量60～80mg。

【不良反应】

1、血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。

2、消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。

3、周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。

4、局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。

5、其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。

【注意事项】

静脉注射，冲入静脉时避免日光直接照射，漏于血管外必须及时处理（参考氮芥外漏的处理），否则可发生局部组织坏死。