二巯丙醇注射液说明书

【药品说明书】0人已阅

二巯丙醇注射液说明书

【药品名称】

通用名：二巯丙醇注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Dimercaprol Injection

汉语拼音：Erqiu Binɡchun Zhusheye

本品主要成份为：二巯丙醇的灭菌油溶液。其化学名称为：2,3-二巯基-1-丙醇。

结构式：

分子式：C₃H₈OS₂

分子量：124.23

【性状】

本品为无色或微黄色澄明油状液，有蒜臭味。

【药理毒理】

本品带有两个巯基（－SH）。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品，本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应，需要反复给药，一直用到金属排尽和毒性作用消失为止。本品的巯基与金属结合的能力比细胞酶的巯基为强，可预防金属与细胞酶的巯基结合和使已与金属络合的细胞酶复活而解毒，所以在金属中毒后应用越早越好。最好在接触金属后1～2小时内给药，4小时内有用，超过6小时再给本品，作用减弱。因此本品对急性金属中毒有效，而对慢性中毒虽能增加尿中金属排泄量，但已被金属抑制带有巯基细胞酶的活力已不能恢复，临床症状常无明显好转。对其他金属的促排效果，排铅不及依地酸钙钠，排铜不及青霉胺，对锑和铋无效。本品与镉、铁、硒、银、铀结合形成复合物，但其毒性反应比原金属为大，故应避免应用，甲基汞慢性和其他有机汞化合物中毒时应用本品。可使汞进入脑组织，故应禁用。

【药代动力学】

口服不吸收。肌注后30～60分钟血药浓度达高峰，维持2小时。4小时后几乎完全代谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多，其中约50％是由于注射本品的结果。尿中葡萄糖醛酸含量增多，提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。

【适应症】

主要用于治疗砷、汞和金中毒，与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。

【用法用量】

成人常用量肌内注射，按体重2～3mg/kg，第一、第二天，每4小时1次。第三天改为每6小时1次，第四天后减少到每12小时1次。疗程一般为10天。

【不良反应】

本品有特殊气味。常见不良反应依次有恶心、呕吐、头痛、唇和口腔灼热感，咽和胸部紧迫感、流泪、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和异常感觉、肌肉和关节酸痛。剂量超过5mg/kg时出现心动过速、高血压、抽搐和昏迷，暂时性血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]和门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]增高，持续应用可损伤毛细血管，引起血浆渗出，导致低蛋白血症、代谢性酸中毒、血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童不良反应与成人相同，但可有发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后10分钟出现，30～60分钟后消失。

【禁忌】

（1）严重肝功障碍者禁用，但砷中毒引起的黄疸除外。

（2）禁用于铁、硒、镉中毒，因与这些物质形成的化合物毒性更大。

【注意事项】

（1）有花生或花生制品过敏者，不可应用本品。

（2）曾记载一妇女患Wilson病，应用本品6年。用药期间妊娠两次，未见有胎儿异常。

（3）老年人的心脏和肾脏代谢功能减退，故应慎用。

（4）对有心脏病、高血压、肾脏病、肝病和营养不良的患者应慎用。有严重高血压、心力衰竭和肾功能衰竭的患者应禁用。

（5）应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期应用时还要检查血浆蛋白。

本品与金属结合的复合物，在酸性条件下容易离解，故应碱化尿液，保护肾脏。二次给药间隔时间不得少于4小时。本品为油剂，肌注局部可引起疼痛，并可引起无菌坏死，肌注部位要交替进行，并注意局部清洁。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】